Peptid adipotid-znan tudi kot proapoptotični peptid, usmerjen v belo maščobno vaskulaturo-je himerni peptidni konstrukt, ki kovalentno povezuje adipozni{2}}motiv selektivnega vaskularnega navajanja na proapoptotično zaporedje, ki moti mitohondrije. N-terminalni segment je ciklični adipozno-vaskularni naravnalni motiv, ki ga tvori Cys-Cys disulfidna vez, medtem ko je C-terminalni segment amfipatični, kationski D-peptid, ki obsega dve tandemski ponovitvi KLAKLAK, povezani s prožnim povezovalnikom Gly-Gly. Motiv hominga veže receptorski kompleks na endoteliju belega maščobnega tkiva (WAT), osredotočen na prohibitin (PHB); ko je ponotranjen, proapoptotični tovor moti mitohondrijske membrane in sproži endotelijsko apoptozo, s čimer selektivno devaskularizira maščobno tkivo in posledično povzroči atrofijo adipocitov in zmanjšanje maščobne mase.
Shaanxi Medibridge dobavlja adipotid (proapoptotični peptid, usmerjen na WAT) s čistostjo več kot ali enako 99 % samo za raziskovalno uporabo. Kot predan peptidni partner univerzam in raziskovalnim inštitutom po vsem svetu ponujamo sintezo po meri, od miligramskih do multigramskih lestvic, z robustnim QC, vključno s podatki HPLC in MS ter veliko-specifičnim potrdilom o analizi.
COA
|
|
||
|
Ime izdelka |
Številka CAS |
Številka serije |
|
Peptid adipotid |
859216-15-2 |
MB2509081549 |
|
Datum proizvajalca |
Datum analize |
Datum poteka |
|
2025-11-09 |
2025-11-10 |
2027-11-08 |
|
Osnova vzorčne količine |
Pakiranje |
Testna metoda |
|
860.52 GS |
5GS/STEKLENIČKO |
HPLC |
|
Postavka |
Standardno |
Rezultati |
|
Čistost |
Večji ali enak 98 % |
99.13% |
|
Test peptidov |
Večji ali enak 80 % |
85.63% |
|
Masni spekter |
2557.21 |
2557.21 |
|
Topnost |
Topen v vodi |
Ustreza |
|
Bistrost in barva raztopine |
Bistra in brezbarvna |
Ustreza |
|
Natrijeva sol |
<5.0% |
1.98% |
|
voda |
Manj ali enako 7,0 % |
3.21% |
|
Preostalo topilo: |
||
|
Metanol |
Manj ali enako 0,3 % |
Ustreza |
|
izopropanol |
Manj ali enako 0,5 % |
0.158% |
|
Acetonitril |
Manj ali enako 0,041 % |
0.019% |
|
Metilen klorid |
Manj ali enako 0,06 % |
0.028% |
|
N,N-dimetilformamid |
Manj ali enako 0,088 % |
Ustreza |
|
trietilamin |
Manj ali enako 0,032 % |
Ustreza |
|
Terc-butil metil eter |
Manj ali enako 0,5 % |
0.173% |
|
Endotoksin |
Manj ali enako 0,5 EU/mg |
Ustreza |
|
Mikrobna meja |
Skupne aerobne bakterije<100 CFU/g Skupni kvas in plesen<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
|
Shranjevanje |
Hraniti v temnem in hladnem suhem prostoru (-20 do 8 stopinj) |
|
|
Zaključek |
Serija je v skladu s standardom IN-HOUSE |
|
|
|
||
Specifikacija (samo za raziskovalno uporabo)
Zakaj izbrati nas
1. Visoka čistost in strukturna potrditev: Ta izdelek ponujamo s čistostjo več kot ali enako 99 % in vključuje serijsko potrdilo o originalnosti/spekter čistosti.
2. Stabilen in ponovljiv: dobava liofiliziranega praška, ki zagotavlja stabilno konformacijo ciklizacije in celovitost zaporedja.
3. Prilagodljiva prilagoditev: podpira prilagoditev ravni mg-multigram-kg.
4. Celovita tehnična podpora: Zagotavlja nasvete o topnosti in puferskem sistemu, smernice za shranjevanje in rekonstitucijo, metodološke reference in hiter-na-enkraten odziv profesionalnih inženirjev.
5. Zanesljiva dostava: globalna embalaža,- odporna na svetlobo- in vlago, ki zagotavlja stabilnost in učinkovitost od oddaje naročila do prejema.
6. Skladnost in stroškovna-učinkovitost: Ciljanje na raziskovalne aplikacije, pregledne cene, 4-6-dnevna dostava, ki omogoča visokokakovosten eksperimentalni napredek v okviru proračuna.
|
obrazec |
Vzorčno naročilo |
Specifikacija |
|
Surovi prah |
1 g |
Čistost je NLT 99% |
|
Viale |
10 vial |
Viale 3 ml/5 ml/7 ml/15 ml itd. |
Mehanizem delovanja
Selektivna lokalizacija
Ciklični motiv CKGGRAKDC veže prohibitin na endotelij WAT, kar omogoča adipozno-nastavljanje in endocitozo; to so ugotovili Kolonin et al., ki so odpravili debelost pri miših s ciljanjem na prohibitin s tovorom KLAK.
Mitohondrijske motnje
Internalizirani D(KLAKLAK)2 zruši potencial mitohondrijske membrane in sproži intrinzično apoptozo v endotelijskih celicah, kar je dobro-okarakteriziran učinek ciljnih konstruktov KLAK.
Učinki na tkivo
Endotelijska apoptoza povzroči vaskularno redčenje in krčenje depojev; pri debelih rezus makakih, ki so prejemali adipotid 0,43 mg/kg subkutano dnevno 28 dni, je telesna teža padla za 7,4–14,7 % (povprečno −10,6 %), masa maščobe DEXA za −38,7 % in MRI trebuha WAT za −17,5 % ob koncu--zdravljenja (−27,0 % za −27,0 % za konec--okrevanja).
Presnovni rezultati
AUC insulina med IVGTT se je pri zdravljenih makakih zmanjšala za 36,2 %, inzulinogeni indeks pa za -48,5 %, kar kaže na izboljšano občutljivost za insulin; vnos hrane se je zmanjšal med odmerjanjem in se po prenehanju jemanja ponovno povečal.
Primerjava mehanizma z glavnimi zdravili proti-debelosti (samo za akademsko izmenjavo)
|
Vidik |
GLP 1/Dual (GLP 1/GIP) |
Peptid adipotid |
|
Mehanizem delovanja |
Centralne poti apetita in sitosti; zapoznelo praznjenje želodca; širok presnovni učinek |
Periferno ciljanje vaskulature WAT; kaskada "oskrba → apoptoza → atrofija" za zmanjšanje maščobne mase |
|
Primarno ciljno mesto |
CNS in os črevesje-trebušna slinavka |
Endotelij belega maščobnega tkiva |
|
odvisnost od CNS |
visoko |
Nizka |
|
Obseg presnovnega učinka |
Široko izboljšanje presnove |
Zmanjšanje maščobne mase s koristmi za presnovo na koncu |
|
Analogija strategije |
Nevroendokrino presnovno uravnavanje |
Tkivna selektivna ablacija |
|
Kombinacijski potencial |
Teoretično dopolnjujejo; potrebuje klinično validacijo |
Teoretično dopolnjujejo; potrebuje klinično validacijo |
Ključna znanstvena vprašanja in strategije optimizacije
Stratifikacija pacienta
Dokazi: V isti študiji rezusa so debele živali izgubile težo (povprečje –10,6 %, razpon od –7,4 % do –14,7 %); vitki makaki pri terapevtskem odmerku niso pokazali primerljive izgube, kar kaže na učinkovitost, odvisno od fenotipa (28-dnevno subkutano odmerjanje; Sci Transl Med 2012). Mehansko gledano se CKGGRAKDC osredotoča na prepoved endotelija WAT (poskusi prikazovanja fagov pri miših/ciljne ablacije; Nature Medicine 2004), kar nakazuje variabilnost ciljne ekspresije med depoji.
Pristop: Obogatite bolnike z visceralno prevladujočo maščobo z MRI; dokumentirajte cilj PHB v WAT (biopsija IHC ali privzem sledilca) in zahtevajte ohranjeno ledvično funkcijo na začetku (eGFR/albuminurija), da zmanjšate tveganje.
Biomarkerji
Ciljna aktivnost/PD: Uporabite enake kvantitativne odčitke, dokazane v poskusu z rezusom{0}}Maščobna masa DEXA (–38,7 %), volumen MRI trebuha WAT (–17,5 % ob koncu zdravljenja; –27,0 % konec okrevanja) in meritve IVGTT (insulin AUC –36,2 %; insulinogeni indeks −48,5 %)-kot primarni označevalci PD (28-dnevna SC študija; Sci Transl Med 2012).Varnost: Zgodaj sledite tubularni poškodbi z NGAL/KIM-1 v urinu poleg serumskega kreatinina/cistatina C; določite pravila prekinitve za dvige med zdravljenjem, nato potrdite reverzibilnost med izpiranjem (usklajeno z zgornjimi signali toksičnosti NHP).
pogosta vprašanja
V: Kaj je MOA?
O: CKGGRAKDC cilja prohibitin na endotelij WAT; D(KLAKLAK)2 moti mitohondrije → endotelijska apoptoza → krčenje depoja.
V: Kakšne so osnovne specifikacije?
A: c[CKGGRAKDC]–GG–D(KLAKLAK)2; čistost večja ali enaka 99 % (HPLC); LC-MS potrjeno; Potrdilo o originalnosti priloženo.
V: Kako pripraviti/shraniti?
A: Sterilna voda/PBS (pH ~7), 1–5 mg/mL; alikvot; izogibajte se zmrzovanju-odmrzovanju; liofiliziran pri -20 do -80 stopinjah.
V: Kakšno referenčno odmerjanje (predklinično)?
A: Rhesus: 0,43 mg/kg SC QD × 28 dni; glodalci: QD ×2–4 tedne; vključujejo kontrole vozila/kodiranih.
V: Ključno spremljanje varnosti?
A: Ledvice: serumski kreatinin, cistatin C; urin NGAL, KIM‑1, 1‑MG, 2‑MG; prednastavljena pravila ustavljanja.
V: Ali je Shaanxi Medibridge proizvajalec zdravila Adipotide?
O: Da, ne samo, da lahko zagotovimo adipotid s čistostjo najmanj 99%, ampak je Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. tudi dobavitelj peptidov.
Iščete zanesljiv GLP 1/Dual (GLP 1/GIP) inPeptid adipotidproizvajalec? Zagotavljamo upravljan standard GMP, raziskave uporabljajo samo materiale s preglednimi potrdili o originalnosti, natančno usklajenost med serijami in odzivno tehnično podporo. Za ponudbe, dobavne roke ali specifikacije po meri se obrnite na hi@medibridgeapi.com ali WhatsApp +44 07548632075.
Priljubljena oznake: peptidni adipotid, Kitajska peptidni adipotid proizvajalci, dobavitelji, tovarna
