Kisspeptin-10 peptidni prašek

Kisspeptin-10PeptidPowder, imenovan tudi metastin (45-54), je peptid z 10 aminokislinami, ki ustreza bioaktivnim C-terminalnim 45-54 aminokislinam metastina, genskega produkta zaviralca metastaz. Deluje kot močan agonist GPR54 (OT7T175, AXOR12) s približno 8-krat večjo afiniteto vezave kot metastin (vrednosti Ki 0,042 oziroma 0,34 nM za izpodrivanje metastina (40–54)). Metastin (45-54) inducira mobilizacijo kalcija v celicah, transficiranih z GPR54 (EC50=0.18-1.1 nM). Zavira migracijo celic CHO, transficiranih z GPR54, pri koncentracijah 10-100 nM, kar je enako moči kot metastin polne dolžine.

Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. dobavlja ta material kot prašek-raziskovalne kakovosti ali prilagojeno polnjenje vial. Vsaka serija je lahko podprta s podatki o čistosti HPLC, testiranjem identitete LC-MS, potrdilom o originalnosti in dogovorjenimi podrobnostmi pakiranja. Izdelek je dobavljen samo za raziskovalno uporabo.

Prekurzor kisspeptina (Kp) vsebuje 145 aminokislin in se lahko hidrolizira v Kp-54, Kp-14, Kp-13 in Kp-10. Kp-10, najkrajši podtip z visoko aktivnostjo, igra ključno vlogo v številnih tkivih. Kisspeptin 10 je zaviral izražanje vaskularnega endotelijskega rastnega faktorja (VEGF) v endotelijskih celicah človeške popkovnične vene, glavnega induktorja visoke vaskularne prepustnosti (VP). Poleg tega Kp-10 spodbuja tudi zorenje foliklov, ovulacijo in proizvodnjo progesterona. Eksogena injekcija Kp-10 je zmanjšala VP in VEGF s povečanjem Kiss1r pri podganah z OHSS, ne da bi vplivala na ovulacijo.

Metastin deluje kot zaviralec tumorjev, saj zavira rast sekundarnih tumorjev. Ko se KISS1R (receptor KISS1) aktivira po vezavi s KISS1, zviša raven znotrajceličnega kalcija in aktivira MAPK, ki posledično omejujejo celično mobilnost in proliferacijo. Metastin je potencialna terapevtska tarča za različne vrste raka, vključno z melanomom, rakom ščitnice, mehurja, ploščatoceličnim karcinomom požiralnika, želodca, hepatocelularnim rakom in rakom dojke.

Poleg svoje vloge pri zatiranju raka ima metastin ključno vlogo pri razmnoževanju. Uravnava hipotalamus-hipofizo-gonadno os z uravnavanjem izločanja gonadotropin-sproščajočega hormona (GnRH), kar vpliva na začetek pubertete. Genske mutacije lahko vodijo do osrednje prezgodnje pubertete (CPP) pri samcih, medtem ko lahko oslabljeno signaliziranje metastina povzroči izoliran hipogonadotropni hipogonadizem (IHH) pri ljudeh in miših. Metastin lahko zviša tudi plazemske ravni gonadotropinov (folikle-stimulirajočega hormona in luteinizirajočega hormona) in spodbuja ovulacijo pri podganjih samicah pred puberteto.

Nevroni kisspeptina veljajo za ključne predhodne regulatorje nevronov GnRH. KP-10 lahko neposredno ali posredno stimulira nevrone GnRH, kar povzroči sproščanje GnRH.

Kasneje:

KP-10 → KISS1R → GnRH ↑ → LH/FSH ↑ → Spremembe spolnih steroidnih hormonov

Zato se KP-10 običajno uporablja za preučevanje:

• GnRH nevronska ekscitabilnost
• Sprostitev pulza LH
• Mehanizmi začetka pubertete
• Predovulacijski porast LH
• Estrogen pozitivne in negativne povratne informacije
• Hipotalamični ARC, regionalni nevronski krogi AVPV/POA

Študija je pokazala, da znižana regulacija galaktoze in povečana regulacija glikogenih aminokislin (GAA), vključno z L-alaninom, L-glutaminsko kislino, L-metioninom, L-prolinom in L-valinom, v skupini s kisspeptinom-10 kaže na pospešeno presnovo ogljikovih hidratov, kar kaže na negativno energetsko bilanco. Še več, pri podganah, zdravljenih s kisspeptinom-10, lahko visoke ravni GAA, ki so verjetno izpeljane iz razgradnje beljakovin, povzročijo negativno ravnotežje dušika. Ugotovljeno je bilo, da povečanje ketogenih aminokislin, kot je tirozin, kaže na motnjo pri uporabi glukoze, ki bi jo lahko povzročil kisspeptin-10 v tej študiji. Nasprotno pa se je pri podganah, zdravljenih s kisspeptinom-10, znatno povečal holesterol, kar kaže na moteno presnovo lipidov, ki je lahko posledica blokade lipolize.

Zdravljenje plodnosti in sosedstvo IVF

Raziskali so, da kisspeptin sproži zorenje jajčnih celic in časovno{0}}občutljive skoke LH pri asistirani reprodukciji - z zanimanjem za potencialno nižje profile tveganja za OHSS v primerjavi z nekaterimi sprožilci hCG v izbranih načrtih študij. Zasnove poskusov se razvijajo; preverite trenutne vnose na ClinicalTrials.gov, namesto da domnevate, da en mejniški rezultat velja povsod.

Hipogonadotropni hipogonadizem (HH)

Ker HH vključuje nezadostno signaliziranje GnRH/LH/FSH, je zaradi vloge kisspeptina navzgor logično raziskovalno orodje za obnavljanje impulzov gonadotropinov v raziskovalnih kohortah.

Diagnostika pubertete in reproduktivne osi

Preskusi stimulacije s kisspeptinom se pojavljajo v endokrini diagnostiki - pri merjenju odzivov LH za oceno celovitosti osi hipotalamus–hipofiza–gonade (HPG).

Presnovni in ne{0}}reproduktivni koti (nastajajoči)

Nekatera literatura raziskuje križišča signalov kisspeptina s presnovo in energijsko bilanco. To ni glavni razlog, da večina razprav o peptid-skupnosti omenja KP-10, vendar se pojavlja v širših nevroendokrinih pregledih.