Ipamorelin v prahuje sintetični pentapeptidni sekretagog rastnega hormona (GHS) in selektivni agonist grelinskega receptorja GHSR-1a. Njegova največja raziskovalna vrednost je v njegovi zmožnosti, da bistveno spodbuja sproščanje pulza GH, medtem ko ima minimalen vpliv na ravni ACTH/kortizola in prolaktina, zaradi česar je primeren kot razmeroma čisto orodje za poseganje v os GH in zmanjšanje nespecifičnega endokrinega šuma. Kot liofiliziran prašek nudi dobro stabilnost in enostavnost transporta ter se pogosto uporablja v mehaničnih študijah endokrine fiziologije, metabolizma kosti, metabolizma mišic in farmakoloških modelov.
Odklenite čistejše endokrine raziskave s Shaanxi Medibridge Ipamorelin (čistost večja ali enaka 99,15 %). Preverjeno HPLC/LC‑MS, RUO, sledljivost serije, nizke možnosti endotoksina. Liofiliziran za stabilnost, embalaža z nizko absorpcijo in hitro globalno pošiljanje.
COA
|
|
||
|
Ime izdelka |
Številka CAS |
Številka serije |
|
Ipamorelin |
170851-70-4 |
MB2508151786 |
|
Datum proizvajalca |
Datum analize |
Datum poteka |
|
2025-08-15 |
2025-08-16 |
2027-08-14 |
|
Osnova vzorčne količine |
Pakiranje |
Testna metoda |
|
40,32 KGS |
25Gs/STEKLENIČKO |
HPLC |
|
Postavka |
Standardno |
Rezultati |
|
Čistost |
Večji ali enak 98 % |
99.92% |
|
Test peptidov |
Večji ali enak 80 % |
89.65% |
|
Topnost |
Topen v vodi |
Ustreza |
|
Bistrost in barva raztopine |
Bistra in brezbarvna |
Ustreza |
|
sol |
<5.0% |
2.13% |
|
voda |
Manj ali enako 9,0 % |
3.01% |
|
Preostalo topilo |
||
|
Metanol |
Manj ali enako 0,3 % |
Ustreza |
|
izopropanol |
Manj ali enako 0,5 % |
Ustreza |
|
Acetonitril |
Manj ali enako 0,041 % |
0.021% |
|
Metilen klorid |
Manj ali enako 0,06 % |
0.033% |
|
N,N-dimetilformamid |
Manj ali enako 0,088 % |
Ustreza |
|
trietilamin |
Manj ali enako 0,032 % |
Ustreza |
|
Terc-butil metil eter |
Manj ali enako 0,5 % |
0.301% |
|
Endotoksin |
Manj ali enako 0,5 EU/mg |
Ustreza |
|
Mikrobna meja |
Skupne aerobne bakterije<100 CFU/g Skupni kvas in plesen<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
|
Shranjevanje |
Hraniti v temnem in hladnem suhem prostoru (-20 do 8 stopinj) |
|
|
Zaključek |
Serija je v skladu s standardom IN-HOUSE |
|
|
|
||
Specifikacije (samo za raziskovalno uporabo)
Zakaj izbrati nas
1. Visoka selektivnost za promocijo GH: Selektivno aktivira GHSR-1a, kar povzroči jasne impulzne signale GH.
2. Odlična stabilnost liofilizacije: postopek liofilizacije z nizko-vlago zagotavlja robusten transport in dolgoročno-shranjevanje.
3. Stroga kontrola kakovosti: Vsaka serija je opremljena s potrdilom o analizi (COA), ki vsebuje čistost glavnega vrha HPLC, identifikacijo LC-MS in korekcijske koeficiente vsebnosti peptidov.
4. Embalaža z nizko absorpcijo: Viale iz nevtralnega borosilikatnega stekla z nizko adsorpcijo,-napolnjene z dušikom in -vidnimi tesnili, ki zmanjšujejo izgubo adsorpcije peptidov v pogojih nizke-koncentracije.
5. Optimizacija oblike soli in ostankov: privzeto na acetat ali raztopine z nizko vsebnostjo-TFA, z izbirno zamenjavo oblike soli; zagotavlja podatke o preostalih topilih za celične in in vivo študije.
6. Prijazno rekonstituciji: ponuja predloge za delovne raztopine, ki vsebujejo HSA/BSA za zmanjšanje adsorpcije na stene posode.
|
obrazec |
Vzorčno naročilo |
Specifikacija |
|
Surovi prah |
1 g |
Čistost je NLT 99,96 % |
|
Viale |
10 vial |
Viale 3 ml/5 ml/7 ml/15 ml itd. |
Tipične aplikacije
Laično povedano
Ipamorelin v prahu je pentapeptid, ki posnema grelin, posebej aktivira GHSR-1a, da inducira sproščanje GH iz hipofize, hkrati pa zmanjša aktivacijo obvodnih hormonov, kot sta kortizol in prolaktin, kar ima za posledico čistejši signal.
Receptor in pot
Kot selektivni agonist GHSR-1a (7TM GPCR) povezuje predvsem Gq/11 → PLC → IP3/DAG → Ca2+ mobilizacijo in depolarizacijo membrane, kar sproži eksocitozo celic,-ki proizvajajo rastni hormon. Prav tako lahko zmanjša tonus somatostatina in poveča učinek GHRH na ravni hipotalamusa, kar tvori dvojno pot ojačanja "dezinhibicije + sinergije".
Utrip in ritem
Ipamorelin poveča amplitudo in (v nekaterih modelih) frekvenco impulzov GH s hitrim začetkom in dobro-opredeljenimi najvišjimi vrednostmi, kar olajša časovno{1}}kinetiko in analizo dekonvolucije. Endogeni GH je aktiven ponoči/med spanjem; poskuse je treba izvajati ob točno določenem času, da se čim bolj zmanjšajo motnje cirkadianega ritma.
Selektivnost Prednosti
V primerjavi z nekaterimi starejšimi -generacijami GHS ima Ipamorelin relativno šibkejšo indukcijo ACTH/kortizola in PRL z blažjimi učinki na prebavila/apetit, zaradi česar je primernejši za študije "čiste osi GH".
Eksperimentalni predlogi
Za preverjanje specifičnosti poti se lahko analogi GHRH (sinergistično izboljšanje), analogi somatostatina (antagonizem) ali orodja za inhibicijo GHSR/geni modeli (blokada) uporabljajo v kombinaciji za lokalizacijo mehanizma; celične/ex vivo hipofize je mogoče analizirati z uporabo dvojnih odčitkov slikanja Ca2+ in testov izločanja GH.
Farmakokinetika
Absorpcija
a. IV: Takojšnja izpostavljenost, primerna za mehanizem/prag in populacijsko farmakokinetiko/možno diferenciacijo.
b. SC: Hitra najvišja koncentracija, enostavna za dajanje, pogosto uporabljena v študijah in vivo in časovno{1}}ločljivi potencial (PD).
c. IP (glodavci): Primeren za raziskave, z nekoliko počasnejšim začetkom delovanja in večjo variabilnostjo kot SC. Peroralno/nazalno dajanje običajno ne zadostuje in je omejeno na raziskovalne aplikacije.
Distribucija
Primarno porazdeljen v zunajcelični tekočini z nizko vezavo na beljakovine v plazmi; omejena prepustnost za BBB, ki večinoma posredno vpliva na hipotalamus-hipofizno os.
Presnova in očistek
Hitro se razgradi v aminokisline/majhne peptide s perifernimi in jetrno/ledvično peptidazo-povezanimi encimi, ki se izločajo preko ledvičnih in jetrnih poti; CYP-posredovana presnova je zanemarljiva.
Razpolovna-doba in linearnost
To so kratkotrajni-peptidi (običajno v razponu od deset minut do nekaj ur, kar se razlikuje glede na vrsto, pot dajanja in formulacijo); izpostavljenost je približno linearna, vendar pri velikih odmerkih nasičenost PD povzroči, da razmerje »učinek-izpostavljenost« postane ne-linearno.
Bioanaliza
Priporočljivi so LC-MS/MS ali visoko-specifični imunski testi. Dodajanje aprotinina vzorcu lahko zmanjša razgradnjo in vitro. Mikro-vzorčenje krvi in populacijska farmakokinetika/farmakodinamika (modeli z enim-/dvo-predelkom, povezava Emax) lahko izboljšata robustnost parametrov.
Tipični scenariji uporabe raziskav (samo za akademsko izmenjavo, ne za kakršne koli klinične diagnoze)
Endokrina fiziologija in farmakologija
a. Dinamika impulza GH: uporaba zdravila Ipamorelin za sprožitev in ojačanje impulzov v kombinaciji z gostim vzorčenjem in dekonvolucijo/analizo impulza za prikaz "vrhunske višine-frekvence-AUC".
b. Sinergistična/antagonistična validacija: v kombinaciji z analogi GHRH (sinergistično ojačanje), v kombinaciji z analogi somatostatina ali orodji za zaviranje GHSR (lokalizacija poti).
c. Dinamika receptorjev: razmerje med-učinkom zasedenosti receptorjev, kinetika desenzibilizacije in internalizacije, krivulje upadanja odziva in čas okrevanja pri ponavljajočem se odmerjanju.
Presnova kosti in mišic
a. Obnova kosti: kratkoročno-odkrivanje P1NP/osteokalcina/CTX, dolgoročno-v kombinaciji z μCT/mineralno kostno gostoto in biomehanskim testiranjem; uporablja se za raziskave regulacije osi GH/IGF-1 pri spremembah kosti, ki jih povzročajo glukokortikoidi, in modelih staranja.
b. Prenos mišičnih beljakovin: ocena mišične mase, vrste mišičnih vlaken, izražanja MuRF1/Atrogin-1 in sintetičnih/razgradnih markerjev v modelih mišične atrofije/staranja; lahko kombiniramo s sledenjem stabilnega izotopa (npr. vključitev fenilalanina).
Energetske in presnovne bolezni
a. Lipoliza in uporaba substrata: kinetika NEFA/glicerola, indirektna kalorimetrija (VO2/VCO2/RER) in poraba energije; vpliv osi GH na presnovno prožnost v modelih prehranske debelosti in insulinske rezistence.
b. Jetra in maščoba: Ocena aksialne povezave med jetrno sintezo IGF-1, profili zamaščenih jeter/jetrnih lipidov ter encimi presnove lipidov in markerji vnetja.
pogosta vprašanja
V: Kaj Ipamorelin naredi telesu?
O: Kot selektivni agonist GHSR{1}}1a ima razmeroma šibek učinek na ACTH/kortizol in prolaktin, kar ima za posledico visoko razmerje signal-/šum. Običajno se uporablja pri endokrini dinamiki in študijah mehanizma osi rastnega hormona (RUO).
V: Zakaj je FDA prepovedala Ipamorelin?
O: Ne gre za to, da je »prepovedano«, ampak za to, da ni odobreno zdravilo-FDA za uporabo v ljudeh; ni skladna surovina, ki bi jo bilo mogoče pripraviti v lekarnah, in njena prodaja kot zdravilo/zdravstveni izdelek bi bila predmet pregona. Skladno se distribuira za "raziskovalno uporabo (RUO)", vendar je prepovedano za uporabo pri diagnozi, zdravljenju ali dieti.
V: Kakšne so slabe strani Ipamorelina?
O: Študije so opazile: reakcije na mestu injiciranja, zardevanje/glavobol, blage simptome,-podobne zastajanju natrija in vode; kratko{1}}zmanjšana občutljivost za inzulin in povečana lipoliza (intrinzični učinki GH); desenzibilizacija/oslabljen odziv z-visokofrekvenčnim odmerjanjem. Teoretično je potrebna natančna ocena poti,-povezanih s tumorjem.
V: Ali mi bo Ipamorelin pomagal shujšati?
O: Ni odobrenih indikacij ali zadostnih kliničnih dokazov, ki bi podpirali njegovo "učinkovitost pri izgubi teže". GH lahko spodbuja lipolizo, lahko pa tudi zmanjša občutljivost za inzulin, povzroči zadrževanje tekočine in povzroči nedosledne spremembe teže. Ta izdelek je samo za RUO; raziskovalnih kemikalij se ne sme uporabljati za osebno hujšanje.
Zasnovan za robustne študije GH/IGF‑1, profiliranje farmakokinetike/farmakodinamike in modele presnove-, ki zagotavljajo visoko razmerje med signalom in šumom ter ponovljive podatke. Izberite večjo čistost. Izberite zanesljivost Medibridge. Vključena sta celovita potrdila o originalnosti in odzivna podpora. Danes mu zaupajo laboratoriji po vsem svetu.
Če iščete visoko kakovostIpamorelinprašekproizvajalec za dolgoročno, stabilno partnerstvo, kontaktirajte nas na hi@medibridgeapi.com ali WhatsApp: +44 07548632075.
Priljubljena oznake: ipamorelin v prahu, Kitajska ipamorelin v prahu proizvajalci, dobavitelji, tovarna
