Izvleček Boswellia Serrata v prahu

Za razliko od običajnih ne-steroidnih protiv-vnetnih zdravil (NSAID), ki delujejo prek poti COX, izvleček Boswellia serrata izvaja izrazit protivnetni-mehanizem, ne da bi pri tem povzročil poškodbo sluznice prebavil:

Dvojna proti-vnetna ciljna inhibicija

• Alosterična 5-LOX inhibicija: AKBA se neposredno veže na 5-lipoksigenazo (5-LOX) na nekonkurenčen, alosterični način in blokira pretvorbo arahidonske kisline v vnetni mediator levkotrien B4.
• Zaviranje mPGES-1: Zavira mikrosomsko prostaglandin E sintazo-1, zmanjšuje proizvodnjo PGE_2 in lajša lokalizirano rdečico, oteklino in bolečino.

Blokada signalne poti NF-κB

To delovanje zavira aktivnost kinaze IκB (IKK) in s tem prepreči translokacijo NF-κB v jedro. To zmanjša izražanje genov ključnih pro-vnetnih citokinov (vključno s TNF-, IL-1 in IL-6).

Regulacija matrične metaloproteinaze (MMP).

Zmanjšuje aktivnosti MMP-3, MMP-9 in MMP-13 ter učinkovito blokira encimsko razgradnjo kolagenske mreže sklepnega hrustanca.

Lastniki blagovnih znamk potrebujejo zanesljive klinične podatke o ljudeh, da bi podprli trditve-o funkciji končnih potrošniških izdelkov:

• Osteoartritis (OA) in gibljivost sklepov

Randomizirana dvojno-slepa kontrolirana preskušanja (RCT) dokazujejo, da dnevni dodatek z visoko-standardiziranim izvlečkom AKBA (npr. 100 mg/dan 5–7 zaporednih dni) povzroči statistično značilno zmanjšanje rezultatov indeksa osteoartritisa WOMAC, skupaj s hitrim lajšanjem bolečin in izboljšano gibljivostjo sklepov.

• Vnetna črevesna bolezen

Ker je levkotrien $\\text{LTB}_4$ ključni mediator vnetja črevesne sluznice, bosvelična kislina selektivno zavira 5-LOX, da popravi pregrado črevesne sluznice, kar učinkovito lajša bolečine v trebuhu in simptome sluzastega blata pri bolnikih z ulceroznim kolitisom (UC).

• Zdravje dihal in dihalnih poti

Z zmanjšanjem zožitve gladkih mišic bronhijev, ki jo- povzroča levkotrien, in hipersekrecije alergijske sluzi nudi podporno olajšanje pri alergijski astmi in kroničnem vnetju dihal.

Tradicionalne bosvelične kisline (zlasti AKBA) so zelo lipofilne spojine z zgodovinsko omejeno črevesno absorpcijo:

Absorpcijske ovire:

Neformulirane peroralne bosvelične kisline imajo nizko peroralno biološko uporabnost in so močno odvisne od vnosa maščob s hrano za absorpcijo (-obroki z visoko vsebnostjo maščob znatno povečajo najvišje koncentracije v plazmi).

Tehnologije dostave formulacij :

• Tehnologija fitosomov: kompleks izvlečka bosvelije s sončničnim ali sojinim lecitinom poveča peroralno biološko uporabnost za 3–5-krat.
• Samo-mikroemulgirajoči sistemi za dostavo zdravil (SMEDDS): izboljša topnost in disperzibilnost v vodi, zaradi česar je sestavina primerna za tekoče mehke gele ali funkcionalne pijače, pripravljene-za-za pitje (RTD).